지엔티파마 '넬로넴다즈', 美 특허 등록 마쳐

지엔티파마는 미국 특허청으로부터 뇌졸중 치료제 ‘넬로넴다즈’의 특허 등록 결정서를 받았다고 8일 밝혔다. 이번 특허는 재개통 치료를 받는 뇌졸중 환자에서 장애를 줄이는 넬로넴다즈 유도체의 용도와 제형에 관한 것이다.

지엔티파마가 뇌졸중 치료제로 개발 중인 '넬로넴다즈' [사진제공=지엔티파마]

세계뇌졸중기구(WSO)의 2022년 보고서에 따르면 뇌졸중은 전 세계 사망 원인 중 2번째, 장애 원인 중 3번째가 되는 심각한 뇌 질환이다. 이로 인해 2019년 기준 전 세계 뇌졸중 환자가 약 1억명, 발병 환자 수는 1220만명, 사망자 수는 655만명으로 추산되는 가운데 뇌졸중의 치료와 관리에 드는 비용도 총 940조원에 달하는 것으로 나타났다.

현재 뇌졸중의 표준 치료법으로는 막힌 혈관을 뚫는 혈전용해제와 혈전제거술이 일부 환자에게 쓰이고 있다. 하지만 이후 발생하는 뇌 신경 세포의 사멸을 막는 약물이 없어 환자들은 여전히 장애와 사망의 위험에 노출된 상태다. 뇌졸중이 발생하면 급성기에 N-메틸-D-아스파르트산(NMDA) 글루타메이트 수용체 과활성에 따른 칼슘 이온의 축적으로 뇌 신경 세포가 사멸하고 혈관 재개통 후 생성되는 활성산소가 축적돼서 점차적인 뇌세포 사멸을 유발하게 된다. 지난 30년 동안 단일표적 약물로 발굴된 NMDA 수용체 길항제와 항산화제는 동물모델에서는 약효가 입증됐지만 실제 인체 임상에서는 장애 개선 효과가 없고, 부작용이 나타나면서 실패를 거듭해 왔다.

지엔티파마가 개발한 넬로넴다즈는 NMDA 수용체를 억제하는 동시에 활성산소를 제거해 뇌졸중 후 뇌 신경 세포의 사멸을 방지하는 다중표적 뇌세포 보호 약물이다. 회사 측은 "넬로넴다즈의 안전성을 미국·중국에서 정상인 165명을 대상으로 완료한 임상 1상, 한국·중국에서 뇌졸중 환자 447명을 대상으로 완료한 임상 2상에서 확인했다"는 설명이다. 8시간 이내 혈전제거술을 받은 뇌졸중 환자 209명을 대상으로 진행한 임상 2상에서는 위약군과 비교해 넬로넴다즈 투약군에서 장애 개선 효과가 확인됐고 특히 중증 뇌졸중 환자에게서 더욱 확연한 효과가 나타났다는 설명이다. 넬로넴다즈는 재개통 치료의 주요 부작용인 출혈을 억제하는 효과도 확인됐다.

회사 측은 “이러한 결과로 ‘재개통 치료 후 조직 손상과 출혈을 치료하는 넬로넴다즈의 용도와 조성물’에 대해 미국 특허청으로부터 특허 등록 결정을 받았다”는 설명이다.

넬로넴다즈는 지난달 초 임상 3상을 종료했다. 전국 24개 대학병원 뇌졸중 센터에서 12시간 이내에 동맥 내 혈전제거술을 받은 중증 뇌졸중 환자 496명을 대상으로 진행된 이번 임상 결과는 오는 4분기에 발표될 전망이다.

곽병주 지엔티파마 대표는 “표준치료법인 재개통 치료를 받은 뇌졸중 환자에게서 넬로넴다즈의 약효를 검증하는 임상 3상이 종료된 시점에서 미국 특허 등록이 결정돼 매우 고무적”이라며 “뇌세포 보호 약물이 개발되면 재개통 치료와 함께 뇌졸중 후 장애와 사망을 획기적으로 줄일 수 있을 것"이라고 말했다.